子宫内膜异位症的药物治疗主要目的在于控制经痛，同房疼痛与骨盆腔疼痛；对于子宫内膜异位症所引起的不孕症，目前并无明确的疗效。值得重视的是：药物治疗对于子宫内膜异位症通常仅有“抑制”的效果，而未能达到“治愈”的目的。各种不同种类的药物治疗效果都类似，至于如何选择治疗的药物种类，一般以药物价格，副作用，临床经验与病人体质等因素作为选择的依据。
◆口服避孕药：
由1970年代起开始使用口服避孕药物治疗子宫内膜异位症，除了抑制脑下垂体分泌的性腺刺激素外，另可藉由口服避孕药对于子宫内膜的直接作用，促使子宫内膜蜕膜化，降低子宫内膜活性，减少经血流量，约有百分之七十五的患者可以达到疼痛控制的目的。
使用方法有两种：连续每天服用或服用三周休息一周，治疗效果相同。在刚开始服用口服避孕药的前三个月，约有百分之十至三十的使用者会有点状出血的现象，这是因为黄体素引发子宫内膜的“蜕膜化”，使子宫内膜变得较薄且脆弱，容易剥落而造成不规则的出血，在三个周期之后大部份的使用者都会改善。若出血频仍，造成困扰，建议使用短期的女性贺尔蒙补充，可以有效解决这个问题。
少数使用者在使用后的头几个月会有恶心，呕吐与体重增加的现象，但大多在几个月之后症状便会自然地慢慢消失减退。根据统计显示，服用口服避孕药与否，与体重是否增加并无相关性。若因为胃口变好食欲改善而导致体重增加，可施行运动与饮食的控制，效果良好。
有一些人是绝对不建议使用口服避孕药，如患静脉炎、血栓栓塞疾病、脑血管疾病与冠状动脉疾病者；肝功能不正常的人；乳癌患者；诊断不明的阴道出血；怀孕或疑似怀孕者；三十五岁以上的吸烟妇女。
◆疗得高（Danazol or Ladogal）：
疗得高是一种合成的男性贺尔蒙，藉由其复杂的作用机转，直接或间接影响脑下垂体，卵巢与子宫，而达到体内“高男性素-低雌性素”的环境，进而抑制子宫内膜异位症的生长。
一般使用方法为：每次服用400毫克，每天两次，连续使用三至六个月。约有百分之九十的患者使用疗得高之后能够有效控制疼痛，但是许多患者在停药一年内临床症状将会逐渐复发，每年复发机率约在20-35％之间。
由于体内男性贺尔蒙浓度增加，所以常见的副作用包括：体重增加，体液滞留，皮肤油腻，青春痘，热潮红，乳房变小，毛发增加，容易疲倦，肌肉抽痛，血脂肪成分改变与情绪不稳定等等。不过以上的副作用通常在停药后都会逐渐回复正常，值得一提的是：疗得高可能导致声音沙哑，而且不易回复，所以声乐家，音乐老师，歌手或其它相关行业从事者，并不适用。
疗得高经由肝脏代谢，所以肝功能异常者应即停用，另外可能导致体液滞留，所以高血压，心脏病与肾脏病患者使用上必须非常谨慎。
疗得高在1971年上市后独领风骚，术前或术后使用疗得高辅助治疗曾经是主流疗法，但是由于其价格昂贵，副作用大，并且越来越多的统计数据证实疗得高的疗效并未如预期，所以疗得高的黄金时代业已逐渐远去。
◆黛美痊（Gestrinone or Dimetriose）：
黛美痊也是一种合成的男性贺尔蒙，作用机转，疗效及副作用皆与疗得高类似，由于半衰期较长，所以一周只需服用两次，每次服用2.5毫克，较其它药物在服药的便利性改善许多。服药二到四个月后，约有85-95％的患者会达无月经状态，平均约停药18-36天后，便会恢复排卵及月经周期。
◆黄体素：
黄体素能够导致子宫内膜产生蜕膜变化并使子宫内膜萎缩，另外可以抑制黄体化激素（LH）的分泌，相对形成体内低雌性素的环境，所以可以有效限制子宫内膜异位症的增生。
使用Medroxyprogesterone acetata （MPA）每天30毫克可以达到与疗得高相同的疗效，但是黄体素价格便宜且副作用小，许多医师常常选为第一线的子宫内膜异位症治疗药物。
黄体素的副作用包括：体重增加，体液滞留与不规则阴道出血等等。阴道出血是由于子宫内膜萎缩所导致，可以补充短期的女性贺尔蒙加以克服。长期使用黄体素也可能导致血脂肪成分改变。另外一个副作用就是忧郁，一旦出现应该考虑停药。
◆性腺荷尔蒙刺激素类似剂（GnRH agonist）：
性腺贺尔蒙刺激素（GnRH）的作用在于刺激脑下垂体分泌滤泡促进素（FSH）与黄体化激素（LH），进而使卵巢产生周期性的贺尔蒙变化，当卵巢有周期性贺尔蒙变化时，同时就会刺激子宫内膜异位症的生长，所以若能阻断性腺贺尔蒙刺激素的释放，形成类似「假性停经」的环境，将可有效抑制子宫内膜异位症的增生。
性腺贺尔蒙刺激素类似剂（GnRH agonist）的化学结构与生物活性皆与性腺贺尔蒙刺激素（GnRH）相似，可以经由皮下注射，肌肉注射或鼻内给药而被身体吸收，在起始使用时会有短暂的刺激作用，之后则表现出长期抑制或阻断的效果，当体内女性贺尔蒙E2浓度下降至20-40 pg/mL时，则表示已经达到最佳的治疗剂量。
使用方法为：Leuplin-depot或Zoladex，皮下注射，每月一次；Buserelin喷鼻剂，每天三次。治疗期限一般建议持续三至六个月。就效果而言，性腺贺尔蒙刺激素类似剂对于子宫内膜异位症的治疗效用与疗得高相同，但是副作用较少，且比较不会有血脂肪成分改变的坏处，所以也提供治疗子宫内膜异位症的一个新的方向。
性腺贺尔蒙刺激素类似剂由于造成假性停经的环境，所以副作用通常类似停经症候群的现象，如热潮红，心悸，发汗，阴道干燥，情绪不稳，骨质疏松，失眠，腰酸背痛或心情烦躁等等。若出现以上症状或担心导致骨质疏松时，可以考虑使用「加回疗法」（Add-back），也就是同时补充「黄体素」，「女性贺尔蒙+黄体素」，「Tibolone （Livial）」或「Biphosphonate」等制剂，可以有效改善副作用的症状。
不过，大多数子宫内膜异位症的不孕女性都可通过试管婴儿技术获得宝宝！
